光诱导下烷基胺的远程C-H键活化溴化修饰新方法
2024-05-27
摘要:最近,西班牙加泰罗尼亚化学研究所Ruben Martin小组报道了一例光诱导下烷基胺的远程溴化修饰新方法。
全球销量前200的药物小分子中含有胺或者氮杂环切片。因而如何高效实现胺类切片的合成修饰一直备受关注。烷基胺、氮杂环的选择性位点C-H键官能化转化是实现复杂胺分子最高效的手段之一。
近些年来,烷基胺的选择性C-H键修饰得到了快速发展,涉及α C-H键活化--超强碱;β C-H键活化--亚胺-烯胺中间体介导;γ C-H键活化--环状金属中间体态活化;δ C-H键活化--1,5-HAT。
近些年来,烷基胺衍生物远程官能化修饰得到了快速发展,但是未保护的烷基胺的远程官能化则依然挑战重重。
图片来源Angew. Chem. Int. Ed.
最近,西班牙加泰罗尼亚化学研究所Ruben Martin小组报道了一例光诱导下烷基胺的远程溴化修饰新方法
参考文献:Site-Selective Distal C(sp3)–H Bromination of Aliphatic Amines as a Gateway for Forging Nitrogen-Containing sp3 Architectures.
DOI:10.1002/anie.202406485.
西班牙加泰罗尼亚化学研究所Ruben Martin小组基于光催化成功实现了烷基胺的远程溴化修饰,为多样化烷基胺溴代物的合成提供了新思路。
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